克拉霉素為一種14元環大環內酯類廣譜抗生素。其作用機制與紅霉素相同，主要是與細菌50S核糖體亞基結合，通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成，從而起抗菌作用。與紅霉素相比，具有口服吸收好、達峰時間快、血藥濃度高、半衰期長、個體差異小的特點。對甲氧西西林敏感的葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強。對流感桿菌的抗菌活性比紅霉素強2～4倍。對嗜肺軍團菌、沙眼衣原衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強。對金黃色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用；對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團菌、淋球菌、卡他布蘭漢菌、幽門螺桿菌有較強的抗菌活性；對鳥分枝桿菌、分枝桿菌、麻風桿菌亦有抗菌作用。

　　此外，克拉霉素對肺炎支原體、沙眼衣原衣原體、溶脲支原體也有效。對紅霉素敏感菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌的作用明顯優于紅霉素，對糞鏈球菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用和紅霉素相同，與紅霉素有交叉耐藥性。耐藥菌可產生一種使RNA甲基化的酶，使核糖體的結合部位甲基化，從而使藥物不能與核糖體結合。體內抗菌試驗，克拉霉素對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌的抗菌作用較紅霉素強2～10倍。這種類型的抗生素對大部分細菌、支原體、衣原體都有抑制或殺傷作用，主要用于上下呼吸道、皮膚感染，臨床應用廣泛。它有很多替代藥物，如羅紅霉素、阿奇霉素等，冠心病人可使用這些藥物代為治療。

　　克拉霉素是強抑制劑，與經CYP系統代謝的藥物合用會增加發生不良反應的風險。

　　1.鈣通道阻滯劑

　　二氫吡啶類的鈣通道阻滯劑（CCB）與克拉霉素合用風險高，硝苯地平為嚴重。硝苯地平經CYP3A4系統代謝，而它會抑制CYP3A4，從而抑制硝苯地平代謝，增加了其血藥濃度，導致低血壓、腎損傷。

　　2.他汀類

　　單獨服用正常劑量他汀類藥物時很少發生橫紋肌溶解，而經CYP3A4代謝的洛伐他汀、辛伐他汀與克拉霉素合用時，發生這種不良事件的可能性會增加（不過也有調查顯示，瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等雖然不經CYP3A4代謝，與它合用同樣也有腎損傷和高鉀血癥的風險）。

　　3.磺脲類藥物

　　如格列吡嗪、格列本脲等經CYP450代謝，與它聯用會增加磺脲類藥物的血藥濃度，導致低血糖。

　　上述藥物中，他汀類藥物應用較為廣泛，很多心血管疾病慢性病患者都需要長期服用他汀類藥物。除了上面已經說過克拉霉素與他汀類藥物合用會發生相互作用，下列藥物與他汀類合用時，也會發生相互作用。因此在服用他汀類藥物時需要特別注意。